






18歲以上的成年男性患者時,建議劑量為50mg,約在性行為前一小時按需要服用,劑量可根據此次服用的藥效以及耐受性增加至100mg或是減少至25mg,最大建議劑量為100mg,每日不可超過一次。
服用威而鋼8個禮拜,每個禮拜保持兩次房事,共計用藥16次。按療程服用威而鋼,可顯著改善ED患者的勃起硬度,其中93.4%的患者能夠達到3級或4級勃起硬度。按需服用、療程服用情況是因人而異。如果是按療程服用威而鋼的話,也是有著明確的建議的:每日最多服用一次,且保證在最大推薦劑量(不超過100mg)範圍內都是合理的,也就是說,威而鋼是完全可以每日服用的。
1.有部分病人服用後會感覺到頭暈或是頭疼。
2.有部分患者服用後會有腸胃不適、惡心、嘔吐的現象(較為常見)。
3.有患者服用後常見發熱、潮紅、鼻塞等情況。
4.由於威而鋼的效果是阻斷PDE5在海綿體的平滑肌上,PDE5在人體的視網膜內也有不少存在,所以有百分之三的使用者可能會出現短暫的視覺問題,像視力模糊或看到藍色光暈或綠色光暈等現象。
5.有部分患者在服用威而鋼之後會引起血壓突然下降,如果同時服用硝化甘油等降壓藥時,極有可能出現昏迷或是休克現象。
1.對其成份過敏的患者;
2.患有心衰竭和不穩定型心絞痛患者;
3.重度肝功能不全;
4.低血壓(血壓低於90/50 mmHg);
5.高血壓(血壓高於170/110 mmHg);
6.患有色素視網膜炎的患者;
7.曾經有中風或心肌梗塞的患者;
8.患有嚴重的頸動脈疾病;
9.正在使用硝酸甘油、亞硝化成烷(Amyl Nitrite)或含有硝酸酯類的藥物。
性功能正常的男性不建議服用威而鋼,因為威而鋼並不會讓正常男性性功能好上加好,相反地服用後還可能出現一些副作用;不建議與酒精共同服用;不可過量服用;不可與同類藥物並用;需要性刺激才能生效
吸收
Sildenafil口服後會迅速被吸收;禁食狀態下口服本藥可以在30到120分鐘內(中位數60分鐘)觀察到最高血中濃度。其口服之平均絕對生體可用率是41% (範圍在25至63%之間)。口服VIAGRA之藥物動力學在建議劑量下(25 mg-100 mg)呈線性關係。當VIAGRA膜衣錠與高脂肪食物一起服用時,sildenafil吸收速率會減慢,達到最高血中濃度的時間平均延遲60分鐘,最高血中濃度平均也降低了29%。患者可能需要根據自己的臨床反應,個別來決定進食與用藥之間的關係。
分佈
穩定狀態下sildenafil的平均分佈體積(Vss)是105公升,顯示其分佈深入各組織。 Sildenafil以及其在循環中主要之N-desmethyl代謝物,兩者與血漿蛋白結合的比例都將近96%。蛋白結合與整體藥物濃度無關。16位健康的志願者在服用sildenafil在(100 mg單一劑量) 1.5及4小時後,精液中sildenafil之平均濃度只有同一時間點中,血漿濃度之18%及17%。服藥90分鐘之後,存在於射出精液中的量,低於服藥量的0.0002%。
代謝
Sildenafil主要是由CYP3A4 (主要路徑)與CYP2C9 (次要路徑)的肝臟微粒體異酵素群來清除。主要的循環代謝物是來自sildenafil的N-demethylation。這種代謝物對PDE的選擇性與sildenafil相似,並對PDE5其體外力價將近是母藥的50%。此代謝物的最大血漿濃度約為是sildenafil的40%。這種N-desmethyl代謝物會進一步地被代謝,其最終半衰期大約為4小時。
排除
Sildenafil的全身清除率為41 L/h,其半衰期是3-5小時。不論口服或靜脈注射之後,sildenafil以代謝物的形式主要排泄到糞便裡(大約是口服劑量的80%),少數則由尿中(約為口服劑量的13%)排除。